Y học cổ truyền phương đông xác định: Củ hà thủ ô có vị đắng ngọt chát, tính hơi ôn. Đắng liên quan đến lạnh, vị chát liên quan đến táo sáp mới dẫn đến đại tiện đi nhiều lần, phân vừa táo vừa nát như vậy. Đó là tác dụng không mong muốn; do đó, y học cổ truyền thường dùng hà thủ ô chế.
Cách dùng: Củ hà thủ ô được rửa sạch, cạo bớt phần vỏ đen bên ngoài; ngâm với nước gạo 24 giờ. Sau đó thái miếng, loại bỏ lõi, chưng cách thủy với nước đậu đen (Cứ 1kg hà thủ ô cần 100g đến 300g đậu đen). Đêm chưng nấu, ngày đem ra phơi và tẩm lại nước đỗ đen còn trong nồi nấu (sái). Nếu chưng và sái được 9 lần thì tuyệt nhất. Cách làm trên làm giảm bớt độc tính, tăng sức bổ và đưa thuốc vào thận. Vị thuốc như miếng gan khô, vị ngọt hơi đắng chát.
Thành phần hóa học: Khoa học hiện đại xác định: Hà thủ ô sống chứa khoảng 7,68% tanin; 0,259% dẫn chất antraqinon tự do; 0,805% các antraglycozid. Sau khi chế biến như trên, dược liệu còn chứa 3,8% tanin; 0,113% các chất antraquinon tự do; 0,25% các antraglycozid và nhiều chất khác.

Tanin là chất có tác dụng săn se, chất cố sáp, có tác dụng cầm ỉa chảy; các antraglycozid là những chất có tác dụng nhuận tràng, thông tiện, thường dùng với những người bị táo bón kinh niên. Không phải có tanin là có tác dụng săn se; có antraglycozid là có tác dụng nhuận tràng thông tiện. Chúng cũng có liều tác dụng như các chất thuốc khác nên người dùng liều cao hà thủ ô chưa chế để tìm bản lĩnh của mình, vô hình chung đã dùng với liều có tác dụng của 2 chất trên (tác dụng không mong muốn). Chế biến theo y học cổ truyền phương đông làm giảm đến một nửa các chất trên nên ở liều cao cũng khá an toàn.
Thân leo và lá của cây hà thủ ô được gọi là ‘Dạ giao đằng” (Herba Fallopiae multiflorae). Dạ giao đằng có vị ngọt, tính bình. Có tác dụng dưỡng tâm, an thần, dưỡng huyết, hoạt lạc. Dùng trị chứng thần kinh suy nhược, thiếu máu, đau mỏi toàn thân. . Liều dùng Dạ giao đằng: 12g đến 30g.
Rễ củ gọi là Hà thủ ô (Radix Fallopiae multiflorae). Vị đắng ngọt chát, tính hơi ôn. Vào các kinh can và thận. Tác dụng bổ can thận, dưỡng huyết bổ âm giải độc, nhuận tràng thông tiện. Dùng cho các trường hợp can thận âm hư, huyết hư, đau đầu hoa mắt chóng mặt, đau lưng mỏi gối ù tai điếc tai, râu tóc bạc sớm, di tinh, huyết trắng, táo bón, hội chứng lỵ mạn tính, trĩ xuất huyết, sốt rét, lao hạch, bệnh mạch vành, tăng huyết áp, tăng mỡ máu, xơ vữa động mạch.
Liều dùng: 12g đến 60g. Bổ huyết thì dùng hà thủ ô (chế); nhuận tràng thông tiện thì dùng hà thủ ô sống.